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Biological Chemistry

La prohibición de la DEA frena la investigación sobre los efectos analgésicos del kratom

Su inclusión en la Clasificación I de la DEA podría detener las pruebas de compuestos naturales de la planta y derivados

by David Kroll, special to C&EN
September 8, 2016 | APPEARED IN VOLUME 94, ISSUE 36

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Credit: David Becker/ ZUMA Press/Splash News/Newscom
美国缉毒局(DEA)的禁令将禁止这些草药店出售卡痛叶。
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Credit: David Becker/ ZUMA Press/Splash News/Newscom
La prohibición de la DEA detendrá la venta de kratom en herbolarios como este.

La Administración para el control de drogas (DEA, por sus siglas en inglés)- ha anunciado que catalogará temporalmente como sustancias de Clasificación I dos compuestos que se encuentran de forma natural en las hojas de un árbol del Sudeste asiático, a partir del 30 de septiembre.

La nueva clasificación no sólo prohibirá los compuestos alcaloides -mitraginina y 7-hidroximitraginina- sino que también constituye una prohibición de facto de la planta, coloquialmente conocida como kratom (pronunciado kra-tum) y científicamente como Mitragyna speciosa. La asignación de los alcaloides a la categoría más restrictiva de la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos se consideró “necesaria para evitar un peligro inminente para la seguridad pública,” de acuerdo a un aviso del Registro Federal del 31 de agosto por el administrador en funciones de la DEA Chuck Rosenberg.

Personas de todo el mundo se automedican con kratom para el dolor crónico, dependencia de alcohol y opiáceos, y ansiedad. Otras dicen tomar extractos concentrados de kratom para inducir euforia.

Estos usos, en gran medida anecdóticos, se deben a los efectos de los alcaloides sobre los receptores opioides del cuerpo. Por ejemplo, durante el verano, un equipo dirigido por Dalibor Sames y Andrew C. Kruegel de la Universidad de Columbia publicó un paper en el Journal of the American Chemical Society que demuestra que la mitraginina y 7-hidroximitraginina se unen y activan parcialmente los receptores µ-opioides humanos, los mismos receptores que son activados completamente por la morfina (DOI: 10.1021/jacs.6b00360).

Más allá de su potencial de abuso, las drogas de Clasificación I se definen como aquellas que no son aceptadas actualmente para uso médico en los Estados Unidos y carecen de una seguridad aceptable para su uso bajo supervisión médica. Entre las sustancias de Clasificación I actuales se incluyen el LSD y la marihuana.

La DEA citó “numerosos informes” de reacciones adversas y muertes provocadas por el kratom. Pero en los informes publicados donde se detectó mitraginina en la sangre postmortem,  también estaban presentes otras drogas que podrían haber contribuido a las muertes, tales como O-desmetiltramadol y bezodiazepinas.

Algunos grupos de defensa del kratom han criticado el razonamiento de la DEA para la nueva clasificación. En una encuesta de un foro online de compradores de medicamentos, el médico  Edward W. Boyer de la Universidad de Massachusetts encontró que el 42% de los temas de discusión sobre el kratom mencionaban la compra y uso de kratom con fines médicos.

Mientras tanto, continúa la investigación sobre el kratom —al menos por el momento—. El grupo de Susruta Majumdar en el Memorial Sloan Kettering Cancer Center demostró recientemente que el compuesto pseudoindoxil-mitraginina, generado por la fermentación de mitraginina, es un activador de los receptores µ-opioides incluso más potente que la mitraginina y 7-hidroximitraginina  (J. Med. Chem.2016, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00748). Ratones tratados con una dosis analgésica típica de pseudoindoxil-mitraginina experimentaron una pequeña depresión respiratoria, un efecto secundario común en opioides como la morfina. La pseudoindoxil-mitraginina no ha sido incluida en la prohibición de la DEA.

Al destacar que esos estudios fueron en ratones y que “los ratones no son humanos”, Majumdar no exagera los hallazgos. “Pero ciertamente, estamos viendo una promesa terapéutica” para los compuestos de la planta y la pseudoindoxil-mitraginina, un derivado que puede crearse semisintéticamente. 

La prohibición de la DEA se produce justo cuando se están haciendo progresos significativos hacia los necesarios ensayos en humanos. Majumdar, Sames, y Kruegel han expresado una gran preocupación por que nuevas investigaciones se estanquen. Incluso con una licencia de investigación de Clasificación I de la DEA, los investigadores se verán obstaculizados por la restricción en la importación de la materia prima de la planta.

Según Kruegel, “la inclusión de estos compuestos en la Clasificación I erigirá una enorme barrera para la investigación científica en este campo y restringirá drásticamente nuestro trabajo con esta emocionante planta”.


Traducción al español producida por Adrián Muñoz Mateo de Divulgame.org para C&EN. La versión original (en inglés) del artículo está disponible aquí.

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